本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 ! z$ _; W$ I1 J- c
j! m/ J+ U; |) Ghttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html+ F2 r; l3 E g* V4 i; }- d. I U
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
: x# D, K$ Z1 R4 M# b1 w+ S靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
: ]& f1 v3 i; D2 ^/ w9 [IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
' r, o6 S( a% r( ]. Y* Q+ G$ O体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]3 |5 e* N' t+ g
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
4 `) @& g1 M' t特征 ! t- t, U2 K7 T' d& D6 u
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。+ W6 I# k* F& ?( _
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临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
4 h4 G6 A+ ~3 ]6 ?3 j1 P; g2013年12-24日0 m; ~6 n5 h! f, o: c! u! o4 F! y
老马(925951365) 11:23:420 z6 V" `" a! `/ U! }) D
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床! M7 W% F' F+ I& z
老马(925951365) 11:38:19
/ U) b( q5 a9 e5 [) R, l Y: zEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
$ H* Q( P; L. g' E凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
" {) s- l2 \0 t V5 x/ s& Z* x: n# @蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) c2 t+ d0 Q% d1 t等明年,大家就可以联BIBF1120了
/ f3 T E P0 I5 U' M老马(925951365) 11:57:30
& w0 _ N) h! J* z10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。( m u; A. I0 [% ^
老马(925951365) 11:59:08. [4 B7 v* Z5 M; K) B$ o2 H
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
1 z! F8 Y% ^& O) V( X. E2 WBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大/ o0 I- b& y1 Y# W) n5 e
这药副作用不大,每天150mg*2
5 Y V( g4 }) a. D; }$ J& c晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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