易瑞沙的临床试验结果显示,500mg每天与250mg每天的平均耐药时间相近,而500mg每天的副作用更大。(2)对于正在抽烟的肺癌病人,需要300mg每天才能达到不抽烟病人服用150mg每天的效果,但抽烟病人的平均耐药时间要短的多。(3)对于无法耐受特罗凯150mg每天标准剂量的病人,可以采用:150mg第1天/100mg第2天的隔天方案;100mg每天,50mg每天,甚至25mg每天。以取得副作用与正作用的平衡。对耐药时间无影响 。(4)漏服特罗凯会加快耐药,比如第1-5天服特罗凯,第6-7天漏服。(5)Bibw 2992(PF00299804的情况类似)在体外实验中,肿瘤细胞在清洗Bibw2992后,72小时内仍然受到抑制。因此Bibw2992和PF00299804这二个不可逆药物可以采用吃8天停2天方案,有二个好处:1是减轻副作用,影响正作用不大;2是减缓耐药的出现。(6)对付脑转病人(特罗凯耐药)的特罗凯脉冲方案(每周900-1500mg,即6片到10片):目前有第1天吃4片(600mg)特罗凯,接着停3天特罗凯;第1天吃10片(1500mg)特罗凯,接着停6天特罗凯;第1天和第2天各吃5片(各750mg)特罗凯,接着停5天特罗凯;第1天吃10片(1500mg)特罗凯,接着吃6天50mg特罗凯。最后一种方案效果最好。(7)目前不推荐EGFR类靶向药同天混用,会加大副作用,正作用未知。
阿法替尼在治疗肺癌隐匿性异常EGFR突变中活性很高,例如G719X, L861Q, S768I。有效率和持续时间不亚于之前在实验中普通突变患者中观察的结果。在从头合成T790M突变和第20位外显子插入突变的肿瘤中,有效率较低,但是在一些患者中,癌症也得到了持续的控制。到目前为止,这是确诊为异常EGFR突变患者的最大宗的数据分析。
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