本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 3 a: v' {5 @ T: @6 _$ _9 f/ i9 N
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
( r0 I7 [ a6 W' f0 |6 j产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2+ h2 S! F: m3 n1 {8 Q9 y6 s j0 d8 z! ~
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
9 {8 c8 H# A, a0 fIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] " F2 P% y7 x! J. [2 g( E) H8 n* _1 Q
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
- R2 Z8 @# f* l体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
! S) I/ M8 t' m; w特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
[. N6 E4 H+ E" Z+ t1 X0 q, ~. S7 O9 u, S' }4 {5 ?! P
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg1 O D' o# E( O8 J
2013年12-24日6 V6 T3 d/ {7 ]( N S, }! U# X# N4 ]
老马(925951365) 11:23:42
9 q4 X7 q/ O" r# O" T, N, W1 L 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
% d$ p2 C7 T7 y6 L老马(925951365) 11:38:19
- _ }# _3 D# m1 BEMT是靶向药和化疗药的耐药机制: |( I n/ O& \$ I
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗6 Z5 a1 u0 \" W0 ], _& p' ~
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
7 n) i9 ~- v% @" I等明年,大家就可以联BIBF1120了- w4 T; u% Z! `6 W* ^
老马(925951365) 11:57:30
. ^ {( I( c; B2 t10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
+ b6 g" O( B3 e( N( s老马(925951365) 11:59:08
# m% K0 q& t7 t# PBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
' [& W* a. @$ A* b# ABIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
7 z; _' l& J' x0 |6 n这药副作用不大,每天150mg*2
) {1 ]; `" F6 y晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了
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