VicX包大包，Met药物数据整理下（II型药+通路解析）

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本帖最后由 vic 于 2020-9-10 20:01 编辑

写在最前

上一篇发完以后，本来第二篇想写II型药
但是，发现大部分患者，对Met的基础知识
还是比较残缺不全，所以觉得还是需要做点补充
这样，就加了不少内容，补全一下Met的通路知识
特别感谢一下包大包同学在感冒中帮我作图@包大包@包大大

正文

首先，先说一下什么是Met？
Met基因异常分为以下四种
高表达，就是我们之前免疫组化里的+++
早年，因为NGS的未普及，Fish和Arms不能识别Met
造成met的临床只能已IHC，作为入组标准，结果很差
Inc280，就差点死在三期临床，Voli 阿斯利康索性放弃了

* 1
Tivantinib（ARQ197）
该药物和特罗凯开联合临床，以已IHC高表达作为条件，
碍于2014年筛查不明确加197的高毒性，致使临床失败

II型药中
还有一款 XL880，作为XL184的姐妹药，但是这个药物也倒在III期临床

** 2
综合来看，I型药物中无疑inc280最强
II型药物中，梅沙替尼靶点覆盖最多，毒性也相对最低
XL184，在met靶点的起效剂量是60mg（源引美国丹娜的Met研究组）
不少人问我，为何使用45mg184也能临床获益？
其实卡博作为一个抗血管类多靶点靶向药，V靶点上起效剂量可能只需要30mg
但是，实际met患者1228点位上的二次耐药，量小基本无效，量大身体又受不了

***3
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