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阿卡替尼(acalabrutinib)别名: 阿卡拉布替尼,研发代号: ACP-196,是一种更具选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,专门设计用于提高第1代 BTK 抑制剂伊布替尼的安全性和有效性,也是全球第2个获批上市的 BTK 抑制剂,由Acerta Pharma(安塞塔制药) 公司和 AstraZeneca (阿斯利康)公司合作开发。- U* n3 j; t8 w
8 Z0 _6 Q u5 \# L4 `阿斯利康公司的口服阿卡替尼胶囊(规格: 100 mg,商品名: Calquence) 于 2017 年 10 月 31 日被美国 FDA 批准,用于治疗既往至少接受过1种治疗的成人 MCL 患者,以及用于治疗成人 CLL 或 SLL。* _) H q/ b# r/ g' u" J
) O9 X5 C' ?# G0 |/ V# ~ b阿卡替尼能与 BTK 激酶域 481 位点的半胱氨酸残基共价结合,但不会影响其他激酶(如 ITK、RLK、Src 激酶家族和 Janus 激酶 -3)以及 EGFR。8 A/ C7 Z0 `& _ g+ y
, ~2 V' q$ h4 n国外正在进行一项Ⅲ期临床试验,以直接比较依鲁替尼和阿卡替尼治疗复发或难治性 CLL 患者的作用。此外,一项Ⅱ期临床试验显示,阿卡替尼治疗复发或难治性 MCL 患者的总缓解率为 81%,其中完全缓解率达 40%。
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图1 阿卡替尼化学式
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阿卡替尼说明书.pdf
(622.03 KB, 下载次数: 24)
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共1条精彩回复,最后回复于 2022-5-26 17:52
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本帖最后由 小方 于 2022-5-27 11:29 编辑
( |3 E: `: r% M; b. e4 P& o
; K8 M* x0 y$ `# t参考文献
2 ?1 Z% W( t4 x$ w; h[1]黄璐,王林海,孙建,洪怡.布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂药物及其专利研究[J].中国新药杂志,2022,31(03):211-218. http://kns-cnki-net-443.webvpn.y ... tUH5giCXd48IspUncBg
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